Прикладне програмне забезпечення для роботи в початкової школи робоча програма
Можно ли есть красную рыбу при ложной желтухе
  • Важные публикации
    Протрузии шейного отдела позвоночника с5-6 и с6-7 Сколеоз

    Клинико-фармакологическая группа Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки белого

    Глобал клиник к проктологу Зарядка

    Остеохондроз шейного отдела позвоночника составляет около четверти всех случаев остеохондроза. Он является наиболее «молодым» и нередко поражает.

    Цистит или беременность Близорукость

    Опрос на сайте
    Rss подписка
    Категории сайта
    Календарь
    Архив
    Облако тегов
    Пустой блок
    Аденомиоз матки лечение в жулебино

    Клинико-фармакологическая группа

    Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом "ТО20" на одной стороне.

    1 таб.
    торемифен (в форме цитрата) 20 мг

    Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
    30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
    60 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
    100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

    Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом "ТО60" на одной стороне.

    1 таб.
    торемифен (в форме цитрата) 60 мг

    Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
    30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
    60 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
    100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

    Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

    У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

    Рак молочной железы занимает первое место среди всех злокачественнsх заболеваний у женщин.

    ...

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сут).

    Метаболизм и выведение

    За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 сут (2-10 сут).

    Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч.

    Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками.

    Дозировка

    Назначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

    В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

    При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сут (по 120 мг 2 раза/сут).

    При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

    Передозировка

    Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

    Лечение: проведение симптоматической терапии.

    Лекарственное взаимодействие

    Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

    Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

    Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

    Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.

    Беременность и лактация

    Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Побочные действия

    Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто - приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

    Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение массы тела.

    Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, рвота, запор.

    Со стороны ЦНС: редко - головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях - тяжелые нарушения функции печени (желтуха).

    Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.

    Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, алопеция.

    Прочие: редко - одышка.

    У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

    Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

    Показания

    — эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

    Противопоказания

    — гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе);

    — тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);

    — тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);

    — беременность;

    — лактация (грудное вскармливание);

    — повышенная чувствительность к препарату.

    С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

    Особые указания

    Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.

    Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

    Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

    Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

    Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

    При нарушениях функции печени

    Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе).

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Источник: http://health.mail.ru/drug/fareston/

    • Комментариев: 2
    • Просмотров: 2051
    Комментарии к записи